甲苯磺酸瑞马唑仑(瑞倍宁)的临床应用.pptxVIP

注射用甲苯磺酸瑞马唑仑—;PARTONE;在2018版中国成人ICU镇痛和镇静治疗指南中，同2006版一样，指南仍然认为镇痛、镇静是ICU治疗的重要组成部分;18年指南相较于06年指南增加对肝肾。。。。;为了寻找代谢更为迅速的药物，药物化学家从软药角度出发，在苯二氮卓母环上引入侧链，从而得到一个新型的超短效镇

静/麻醉药物。;简要说明书

【药品名称】通用名称：注射用甲苯磺酸瑞马唑仑英文名称：RemimazolamTosilatefor

Injection

化学名称：3-[(4S)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-

4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮 -4-基]丙酸甲酯甲苯磺酸盐;瑞倍宁?：短效的GABAA受体激动剂;瑞马唑仑-活性 代谢物-无活性

瑞马唑仑在体内经非特异性酯酶水解代谢，不依赖肝肾功能，代谢产物唑仑丙酸无药理活性，起效失效迅速、镇静恢复时间短

主要经肾脏排泄;瑞倍宁在健康志愿者爬坡试验中静脉给药的药效学和安全性研究;同咪达唑仑以及丙泊酚相比，瑞马唑仑时量相关半衰期不受输注时间影响，苏醒可预测。;药代动力学呈线性，清除与体重无关;本本文文进进行行了了瑞瑞马马唑唑仑仑的的首首次次多多剂剂量量探探索索研研究究，，旨旨在在评评估估结结肠肠镜镜检检查查期期间间维维持持适适当当镇镇静静作作用用和和试试用用氟氟马马西西尼尼逆逆转转瑞瑞马马唑唑

仑仑的的镇镇静静作作用用的的可可行行性性。。

在2009年4月至2009年9月之间，有6名受试者参加了氟马西尼逆转试验，有45名受试者进入了结肠镜检查试验。所有6名受试者均完成了氟马西尼逆转试验。氟马西尼逆转时间的中位镇静分数（MOAA/S）随时间变化如图2所示。用雷马唑仑镇静后，直到受试者完全警觉的中位（范围）时间是氟马西尼后1.0（1-5分钟）分钟和10.5（安慰剂后5–52分钟）。

研研究究目目的的：：51例接受结肠镜检查的健康志愿者，评估瑞马唑仑给药后的安全性和有效性，同时评估镇静逆转剂氟马西尼的镇静逆转作用。

研研究究方方法法：：研究分为两部分，第一部分是双盲、安慰剂对照、交叉试验，志愿者（N=6）连续两天接受瑞马唑仑（0.25mg/kgiv，单次），此后第一天接受氟马西尼或安慰剂，第二天交叉给药。

研研究究结结果果：：瑞马唑仑诱导的镇静在注射氟马西尼后迅速扭转，可在1.0min内恢复，未观察到再度镇静的情况，而安慰剂需要在给药后10.5min恢复。;5分：患者完全清醒，正常分贝喊名，反应迅速；4分：正常分贝喊名，反应迟钝，语速缓慢；3分：反复或大声呼唤后言语模

糊，目光呆滞；2分：轻拍或轻推有反应，昏睡，言语不能分辨；1分：轻拍或轻推无反应;甲苯磺酸瑞马唑仑镇静效果与丙泊酚相当;甲苯磺酸瑞马唑仑安全性较丙泊酚高;甲苯磺酸瑞马唑仑安全性较丙泊酚高;常用用镇镇静静;目前ICU常用镇静药物的不足;对100例上消化道内镜检查的患者进行不同剂量的瑞马唑仑和咪达唑仑进行镇静，这项探索性研究表明：

在低剂量组（0.10mg/kg）、中剂量组（0.15mg/kg）和高剂量组（0.20mg/kg）中，单剂量瑞马唑仑治疗成功率分别为32%、56%和64%；其镇静起效时间为1.5-2.5min

瑞马唑仑单次给药（0.10–0.20mg/kg）能够快速诱导镇静，恢复迅速，安全性方面与咪达唑仑无明显差异;Rex,DK;Bhandari,R;Desta,T;Bernstein,D,etal.AphaseIIIstudyevaluatingtheefficacyandsafetyofremimazolam(CNS7056)comparedwithplaceboandmidazolaminpatientsundergoingcolonoscSep;88(3):427-437.e6;瑞马唑仑与安慰剂和咪达唑仑相比在支气管镜检查中适度镇静的安全性和有效性;A;第二部分;瑞瑞马马唑唑仑仑;长时间输注病人;目目前前用用药药经经验验：：

负负荷荷剂剂量量：：0.1-0.2mg/kg

维维持持剂剂量量：：0.1-0.3mg/kg/h，可满足大部分患者镇静需求，如未达到所需镇静深度，可根据镇静需求及时调整。临床反馈：无明显不良反应，起效快（类似丙泊酚），苏醒快，对呼吸循环影响小。

ICU首首例例处处方方建建议议：：

①病情相对单纯的ICU机械通气患者，保证好的用药体验；

②需进行床旁短时操作的ICU患者，如床旁纤维支气管镜操作、动静脉穿刺操作等。;敬请斧正