镇静催眠药目标要求.ppt

镇静催眠药目标要求;第一节 苯二氮卓类;【药动学】 吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。

分布：血浆蛋白结合率高,脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。

代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。

排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。

; 【药理作用】 1. 抗焦虑 2.镇静和催眠 3.抗惊厥和抗癫痫 4.中枢性肌肉松弛作用 ;镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类中枢神经系统抑制药.

凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病人由兴奋，激动和躁动转为安静的药称为镇静药.

凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药.

;抗焦虑;镇静催眠;【作用机制】;

【不良反应】

治疗量: 可出现头晕嗜睡乏力等 副作用.

过量：共济失调、语言不清、昏迷、 呼吸抑制等.

长期用或滥用：耐受性、依赖性.

与其他中枢抑制药合用增强毒性.;第二节 巴比妥类;;【药理作用】 1. 镇静和催眠 2. 抗惊厥 3. 抗癫痫 4. 静脉麻醉和麻醉前给药;镇静催眠;抗惊厥;【作用机制】;巴比妥类只需α和β亚单位而不需γ亚单位.

巴比妥类通过延长CL－ 通道开放时间而增强CL－内流，苯二氮卓类则通过增加CL－通道开放频率而增强CL－内流.

麻醉剂量巴比妥类可抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频放电，在无GABA时也能直接增加CL－内流.

;【不良反应】;【急性中毒和解救】 服用10倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒，15－20倍出现严重中毒，表现为深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸循环衰竭.

一旦中毒，应根据服药时间的长短不同，采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除毒物.应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液，促进药物自脑、血液和尿液的排泄.;;水合氯醛