文档介绍
大环内酯类林可霉素类万古霉素类目的与要求F 1．掌握红霉素的抗菌谱、抗菌作用及临床应用、不良反应。 2．了解林可霉素、万古霉素的作用特点及临床应用。重点、难点F 重点：红霉素的抗菌谱、抗菌作用及临床应用、不良反应。 难点：红霉素的作用机制。第一节大环内酯类抗生素红霉素(erythromycin)麦迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)阿奇霉素(azithromycin)罗红霉素(roxithromycin)克拉霉素(clarithromycin)大环内酯类抗生素含有一个多元的内酯环，如：红霉素和克拉霉素具有14元环，阿奇霉素具有15元环，罗他霉素和米欧卡霉素具有16元环。大环内酯类开发历史共同特点抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成耐药性：同类不完全交叉耐药与-内酰胺类无交叉耐药临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染不良反应：毒性低，主要为胃肠刺激体内过程：①酸中易破坏，碱中活性强②血浆浓度低，组织浓度高大环内酯类抗菌谱F对革兰阳性菌、部份革兰阴性菌和厌氧菌有强大的抗菌活性F对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌活性F对衣原体、支原体、非典型分枝杆菌也有良好的抗菌作用F通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药抗菌作用机理二、常用药物1.红霉素(erythromycin)代表药不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄临床应用：F革兰阳性球菌感染：主要用于对青霉素过敏的链球菌感染以及耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染F军团菌、百日咳杆菌、白喉杆菌感染F衣原体、支原体感染不良反应：F胃肠道反应：红霉素口服或静脉滴注均可产生，发