第四十二章四环素与氯霉素类.ppt

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文档介绍

第四十二章四环素与氯霉素类; 四环素类及氯霉素类药物属广谱抗生素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作用,对立克次体、支原体和衣原体也具有较强的抑制作用;其中四环素类尚可抑制某些螺旋体和原虫。;第一节 四环素类; ●化学结构中均具有菲烷的基本骨架,是酸、碱两 性物质,在酸性溶液中较稳定,在碱性溶液中易 破坏,药用其盐酸盐。 ●本类药物属快速抑菌药。 ●药物分类 天然品:四环素、土霉素、金霉素、地美环素 半合成品:多西???素、米诺环素、美他环素;【抗菌作用特点】 ● 抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素> 地美环素>四环素>土霉素。 ● 由于新型高效抗菌药的不断出现,四环素类药 物的不良反应成为突出问题,四环素已不再作 为本类药物的首选药。首选多西环素。 ● 土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其 他同类药物;对细菌感染很少使用。 ● 金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。 ;【抗菌机制】 ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA 进入A位,抑制肽链延长和蛋白质合成。 ●改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成 分外漏,抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。;【耐药机制】 ① 细菌核糖体保护蛋白基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。 ② 细菌染色体突变,导致细胞壁的外膜孔蛋白 OmpF减少,药物难以进入菌体。 ③ 细菌产生四环素类药物泵出基因,使表达的膜蛋白具有排出四环素的作用,使菌体内药物浓度降低。 ④ 细菌产生灭活酶,使药物失活。;【临床应用】 四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。 ●立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等); ●支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感染); ●衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿); ●某些螺旋体感染(回归热等); ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡; ●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿; ●鼠疫

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