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中枢神经系统药物

第一节 冷静催眠药

药名 异戊巴比妥 (Amobarbital )

结构与化学名 5- 乙基-5-(3- 甲基丁基 )-2 ，4 ，6- （1H，3H，5H）嘧啶三酮

类型 巴比妥类，环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物

物理性质 白色结晶性粉末 弱酸性 (pKa 为 7.8) 可做成钠盐作注射用； 水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故 本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前 配制；

化学性质 与硝酸银试液作用 - 生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中

鉴别反应 与吡啶和硫酸铜溶液作用 - 生成紫蓝色络盐

体内代谢 肝脏， 50 ％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出

药物用途 中效催眠药 R1 = 异戊基 ，

合成 R2 = 乙基

巴比妥类构效关系：

1．丙二酰脲的衍生物， 5 位碳原子的总数在 4-8 ，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥；碳数超过 8，

具有惊厥作； 2 ．引入

亲脂基团，将 C-2 上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快，短；

3．在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥；

苯巴比妥： 5- 乙基 -5- 苯基-2,4 ，6- （1H，3H，5H）嘧啶三酮

苯巴比妥的用法

冷静 催眠 麻醉

口服 口服 肌注

一日三次 睡前服 术前 1/2-1 小时

留意事项： 1. 久用能成瘾 2. 肝功能严峻减退者慎用； 3. 注射剂用注射用水配成 5-10 ％溶液，现配现用；静注宜缓慢；给药过程中应留意观看病人的呼吸 及肌肉放松程度，以恰能抑制惊厥为宜； 9 第 1 页，共 6 页

长时 中时 短时 超短时 异戊巴比妥， 环己烯巴比

巴比妥，苯巴比妥 司可巴比妥，戊巴比妥 海索巴比妥，硫喷妥钠 妥