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文档介绍

中枢神经系统药物

第一节 冷静催眠药

药名 异戊巴比妥 (Amobarbital )

结构与化学名 5- 乙基-5-(3- 甲基丁基 )-2 ,4 ,6- (1H,3H,5H)嘧啶三酮

类型 巴比妥类,环丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物

物理性质 白色结晶性粉末 弱酸性 (pKa 为 7.8) 可做成钠盐作注射用; 水解性:其钠盐水溶液放置易水解,故 本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前 配制;

化学性质 与硝酸银试液作用 - 生成银盐沉淀,沉淀溶于过量氨试液中

鉴别反应 与吡啶和硫酸铜溶液作用 - 生成紫蓝色络盐

体内代谢 肝脏, 50 %羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出

药物用途 中效催眠药 R1 = 异戊基 ,

合成 R2 = 乙基

巴比妥类构效关系:

1.丙二酰脲的衍生物, 5 位碳原子的总数在 4-8 ,药物有适当的脂溶性,有利于药效发挥;碳数超过 8,

具有惊厥作; 2 .引入

亲脂基团,将 C-2 上的氧以硫代替,硫喷妥钠酸性降低,脂溶性增大,起效快,短;

3.在酰亚胺氮引入甲基,也可降低酸性和增加脂溶性,起效快;两个氮上都引入甲基,产生惊厥;

苯巴比妥: 5- 乙基 -5- 苯基-2,4 ,6- (1H,3H,5H)嘧啶三酮

苯巴比妥的用法

冷静 催眠 麻醉

口服 口服 肌注

一日三次 睡前服 术前 1/2-1 小时

留意事项: 1. 久用能成瘾 2. 肝功能严峻减退者慎用; 3. 注射剂用注射用水配成 5-10 %溶液,现配现用;静注宜缓慢;给药过程中应留意观看病人的呼吸 及肌肉放松程度,以恰能抑制惊厥为宜; 9 第 1 页,共 6 页

长时 中时 短时 超短时 异戊巴比妥, 环己烯巴比

巴比妥,苯巴比妥 司可巴比妥,戊巴比妥 海索巴比妥,硫喷妥钠 妥

结构与作用时间长短的关系:与 5 位上的取代基的氧化性质有关: . 5 位取代基为饱和直链烷烃

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