瑞芬太尼的临床应用.pptx

瑞芬太尼是一种新合成纯阿片μ受体激动剂，具有起效快，作用时间短，消除快，无蓄积，不依赖肝肾功能，苏醒迅速，可控性强等特点，非常适宜临床输注给药，不论输注时间多长，停药后药效能够很快终止，而且无术后恢复延迟之虑。现今备受人们关注，被称为21世纪真正可预测的阿片药物。

在过去30年中，阿片类药物(opiods)有很大的 发展。从芬太尼(fentanyl)、舒芬太尼(sufentanil)到阿芬太尼(alfentanil)，发展的重点在药效的增强、起效迅速、作用消失快，静脉滴注容易控制止痛剂量、安全可靠。新问世的瑞芬太尼(remifentanil)是符合此发展要求而研制的新型镇痛药。因它含有1个酯的结构，故易被体内的酯酶快速水解，且止痛效果好。此药在1990年首先在人体试验，1996年在美国被批准用于临床。目前，很多国家已将该药作为正规的临床用药。

1、 瑞芬太尼的化学结构及药代动力学

1.1 化学结构

瑞芬太尼（Remifentanil）是哌啶衍生物，化学名为3-［4-甲氧羰基-4（L-氧丙基）苯胺］-1-哌啶，为甲酸甲酯的盐酸盐，分子量为412.91。市售制剂含有甘氨酸，因此不能用于硬膜外麻醉。

1.2 药代动力学属三室模型，起效半衰期t1/2σ（0.5~1.5）min，分布半衰期t1/2β（5~8）min，消除半衰期t1/2γ（0.7~1.2）h，

Vdss（0.2~0.3）L/kg，

Vdc（0.06~0.08)L/kg，

CI（30~40）ml/（min*kg），血浆蛋白结合率7%~90%，t1/2keo1.3min，负荷量后的药效峰值时间1.6min，持续输注半衰期t1/2cs（3~5）min。