络活喜-产品知识（ppt64页).pptx

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文档介绍

络活喜产品特点;1990年，划时代药物络活喜诞生;络活喜概况;CCB分代的重要依据;络活喜属于第三代CCB;

来源：短效CCB的缓释或控释剂型

达峰时间：2.5~5h

半衰期:7~12h

服药次数:每日1次

副作用：可能诱发或加重心绞痛、增加心肌梗死发生率、低血压、足部水肿

代表药物：硝苯地平控释片(拜新同);络活喜使CCB从剂型长效跨越到 真正分子长效;类 型;缓释制剂;药物的胃肠道治疗系统 (GITS) ;普通片剂与缓释制剂的在体内滞留时间的限速因素;缓释片在胃肠道的转运;缓释制剂的药代动力学

易受多种因素影响：个体差异增大;络活喜的诞生本身就是一个CCB的优化过程;络活喜的诞生本身就是一个CCB的优化过程;众多长效药物中，只有络活喜?半衰期 长达35-50h;络活喜具有优秀的药理学特性;络活喜的药理学特性;硝苯地平;络活喜分子侧链带正电荷使其降压作用持久;络活喜的药理学特性;药物溶解性及影响; Abernethy DR. J Cardiovasc Pharmacol. 1991;17 Suppl 1:S4-7;定义：表观分布容积是t时体内药物总量与血药浓度的比值

Vd的数值: 可用于了解药物在体内的分布情况：

5 L：血液容量

10-20 L：细胞外液容量

40 L：细胞内、外液容量（全身体液）

> 100 L：药物集中分布于某一器官 Vd的单位: 可用 L 或 L/kg (体重)表示;Scholz H, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 1997;10: 869-72;络活喜不被透析清除的机制;透析患者使用CCB：络活喜不被透析清除;络活喜药物相互作用较少的机制;与络活喜有药物相互作用的药物少;络活喜的药理学特性;Chirality 手性在自然界中广泛存在;异构体药物:优势对映体;手性药物不同对映体的生物活性;苯磺酸氨氯地平消旋体示意

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