拟胆碱药介绍.ppt

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文档介绍

拟胆碱药 拟胆碱药 概念 指一类作用与乙酰胆碱相似的药物 分类 直接拟胆碱药: 作用并兴奋Ach-受体(M受体/N受体)。 间接拟胆碱药: 抑制Ach-E,使Ach水解受到抑制,增加内源性Ach在突触间隙中的量。 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 完全拟胆碱药,即M&N胆碱受体激动药; 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 节后拟胆碱药,即M胆碱受体激动药; 毛果芸香碱 N胆碱受体激动药(无临床应用价值) 胆碱受体兴奋的效应 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 【作用】 M样作用 内脏平滑肌:收缩 心血管系统:抑制。心肌收缩力减弱、HR减慢、血管扩张、血压下降 腺体:分泌增加 眼睛:瞳孔缩小,睫状肌收缩 N样作用 胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加 心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高 骨骼肌兴奋(肌震颤、抽搐、麻痹) 3. 中枢作用 惊醒反应,使大鼠学习记忆能力增强 毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine) 【作用】 选择性地直接激活节后胆碱能神经支配的效应器上的M-R,产生M-样作用。 对眼平滑肌和腺体选择性作用较强。 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 【临床应用】 青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)效果好 开角型青光眼(慢性单纯性青光眼) 虹膜睫状体炎 与散瞳药交替使用,以散瞳为主(松弛休息),可使虹膜与晶体的粘连剥离,防止虹膜与晶状体粘连。 【注意事项】 滴眼后要压迫内眦,防止药物经鼻泪管入鼻腔,产生吸收副作用。 勿长期滴眼,以防发生粘连 抗胆碱脂酶药 抗胆碱酯酶药分类 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类 新斯的明(neostigmineprostigmine) 与Ach竞争性地与AchE结合,结合后分解形成二甲氨基甲酰化胆碱酯酶,水解较慢(水解速度为乙酰化Ach酶的百万分之一),Ach酶复活时间

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