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（2）前手性硫醚的对映选择性的氧化成砜 以四异丙氧基钛和酒石酸二乙酯为催化剂，TBHP或异丙基苯过氧化物（CHP）为氧化剂，在水存在下，将前手性硫醚氧化成亚砜，具有很好的立体选择性。例如依索拉唑合成的最后一步，对映体过量94%以上。 （3）烯烃的不对称二羟基化 Sharpless等人在烯烃不对称环氧化反应领域取得成功后，又发现了烯烃不对称二羟基化的有效方法。运用催化量的四氧化锇和金鸡纳生物碱衍生物，如二氢奎宁及其酯、二氢奎尼定及其酯作为手性配体，以N-甲基吗啉氧化物作为氧化剂，烯烃发生不对称二羟基化反应得到的手性二醇，收率80%-90%，对映体过量20%-95%。芳基取代的烯烃能以高对映选择性生成相应的二醇，但烷基取代的烯烃立体选择性低。 第四章 手性药物的制备技术2 汇报人： 适用于商务汇报/述职报告/演讲课件通用模板 日期： 第四章 手性药物的制备技术2第四章 手性药物的制备技术2汇报人：适用于商务汇报/述职报告/演讲课件通用模板日期：一、不对称合成的定义和发展（一）不对称合成 Morrison和Mosher的将不对称合成定义为“一个反应，底物分子中的非手性单元在反应剂作用下以不等量地生成立体异构产物的途径转化为手性单元。也就是说不对称合成是这样一个过程，它将潜手性单元转化为手性单元，并产生不等量的立体异构产物。” 不对称合成分为对映体选择合成和非对映异构体选择合成两类。 对映体选择合成指潜手性底物在反应中有选择的生成一种对映体；非对映异构体选择性合成指手性底物在生成一个新的不对称中心时，选择性生成一种非对映异构体。 永远不要沉溺在安逸里得过且过，能给你遮风挡雨的，同样能让你不见天日，只有让自己更加强大，才能真正撑起一片天。 一、不对称合成的定义和发展 （一）不对称合成 Morrison和Mosher的将不对称合成定义为“一个反应，底物分子中的非手性单元在反应剂作用下以