环氧合酶Ⅱ药物——结构类型及发展.pptx

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文档介绍

环氧合酶Ⅱ药物 ——结构类型及发展 2005级0511018刘星宇 0511024徐长超 报 告 摘 要环氧合酶Ⅱ药物的结构类型及发展COXⅡ结构类型发展历史研究现状与最新进展 环氧合酶Ⅱ药物的结构类型及发展环氧合酶Ⅱ药物的结构类型及发展环氧合酶Ⅱ药物的发展历史COX-2是COX的亚型之一,通常认为是诱导酶,在炎症细胞中受炎症因子的诱导而大量产生,比正常水平高几十倍。COX抑制剂副作用肾损害胃肠道损害20世纪90年代发现COX-2NSAIDs它的生理作用是:由细胞膜磷脂释放的花生四烯酸(AA)的环氧合酶代谢途径的催化剂,最终引起炎症部位的PGs含量增加,促进炎症反应和组织损伤。1970s的一次国际会议上,统一将COX抑制剂这大类药物定名为NSAIDs,非甾类抗炎药,这种叫法用以区别甾类抗炎药,这种命名方式与其机理无关。人们在研究COX-2抑制剂前一直进行的是COX抑制剂的研究,由于COX-1是人体正常组织生理活动必须的,它催化生成PGs是在非病理条件下的。目前限COX-2抑制剂——抗炎作用增加其活性药用价值未知环氧合酶Ⅱ药物的发展历史 NSAIDs的概念是在20世纪50年代有文献记载的,实际上,这类药物的应用很早之前就开始了,两百多年的发展历史使它贯穿了整个药物化学发展的历程。 早在1763年就有一位名叫Edward Stone的牧师指出柳树皮可以治愈寒颤病(即今日所称的疟疾),而实际上它只是起到了缓解疾病的发烧症状,并未起到治愈的作用。随后人们开始利用柳树皮的粗提取物来治疗疾病,证实了它确实具有强效的止痛、解热和抗炎的作用。此时还处在药物化学发展的最初阶段,即人们应用动植物和矿物等天然产品防治疾病。 环氧合酶Ⅱ药物的发展历史 此后不久,有机化学家便从柳树皮和绣线菊属植物的花中分离并鉴定出丁其中的活性成分,称之为水杨苷(salicin)。水杨苷在体内经过代谢生成有药理活性的

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