缓释包衣材料及处方组成要点.pdf

一、缓释包衣材料 用包衣技术制成的固体缓释和控释剂型是通过包衣膜来控制和调节剂型中药物在体内外的释放速率的，因此包

衣材料的选择、包衣膜的组成在很大程度上决定了这种制剂的缓释和控释作用的成败。虽然缓释包衣方面的研究报

道很多，但最新美国药典 （1995年23版）仅收载了3种具控释膜功能的包衣材料，即醋酸纤维素、乙基纤维素和

甲基丙烯酸共聚物，由于这三种包衣膜材料最经受得住时间和气候规律变化的考验，几十年来一直受到普遍的关注

和应用。本节重点讨论这些包衣材料，同时也对其他有关材料及近年发展的新材料作简单介绍。 一、缓释包衣材料 缓释包衣材料都是一些高分子聚合物，大多难溶于水或不溶于水，但水可穿透；无毒、不受胃肠道内液体的干

扰，具有良好的成膜性能和机械性能。 （一）醋酸纤维素 本品是用棉花或木纤维以少量硫酸为催化剂，与冰醋酸和醋酸混合液经部分或全部乙酰化而制得。醋酸纤维素 （Cellulose acetate，CA）结构式为： 含乙酰基为29．0％～44．8％ （g／g），每个结构单元约有 1．5～3．0个羟基被乙酰化。乙酰基含量下降，

亲水性增加，水的渗透性增加。因分子中所含结合酸量的不同，有一醋酸纤维素、二醋酸纤维素和三醋酸纤维素之

分。结合酸量的多少，会影响形成包衣膜的释药性能，例如用醋酸纤维素包衣制成的异烟肼控释片，当醋酸纤维素

的结合酸为53％时，可制得理想恒速释药的控释片，当结合酸为57％时则释药速率大为降低。一醋酸纤维素和二

醋酸纤维素常供药用，缓释和控释包衣材料则多用后者。二醋酸纤维素的分子式为［C H O （OCOCH ）（OH） 6 7 2 2 ］n，式中n为200～400；x为2．28～2.49。缓释和控释制剂所用的二醋酸纤维素的平均相对分子质量 （M ）

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